Mikä on S-4 (Andrarine)

S-4, markkinoidaan nimelläandariini, on suun kautta biosaatavissa oleva ei-steroidinen selektiivinen androgeenireseptorin modulaattori (SARM).Andariini on androgeenireseptorin osittainen agonisti.

S-4, kuten muutkin SARMS:t, kehitettiin 2000-luvun alussa, jotta voidaan voittaa steroidisten androgeenireseptoriagonistien (eli testosteronin ja DHT:n) farmakologiset ja farmakokineettiset rajoitukset, joilla on tunnettuja yhteyksiä maksa- ja sydänsairauksiin.

Yhdistettä S-4 käytettiin eläinkokeissa, mutta se hylättiin ennen faasin I kliinisiä ihmiskokeita näön heikkenemisen vuoksi.Nämä vaikutukset ilmenevät, kun S-4-molekyyli sitoutuu silmän reseptoreihin;mitä aggressiivisempi sitominen, sitä enemmän epämukavuutta koetaan.Näköhäiriöiden havaittiin olevan niin yleisiä lääkkeen ainutlaatuisen mekaanisen toiminnan vuoksi, että kokeet hylättiin.

KuinkaS4Andarin työ

Yksi ehdotetuista mekanismeistaS4, on se, että se estää täysin DHT:n sitoutumisen.Dihydrotestosteroni (DHT, 5α-dihydrotestosteroni, 5α-DHT, androstanoloni tai stanoloni) on endogeeninen androgeenisukupuolihormoni.Testosteroniin verrattuna DHT on huomattavasti tehokkaampi androgeenireseptorin agonistina.

S-4:llä on korkea androgeenireseptorin (AR) sitoutumisaffiniteetti.Tutkimukset ovat osoittaneet, että S-4 on vähemmän tehokas ja tehokkaampi kuin testosteronipropionaatti (TP) androgeenisessa aktiivisuudessa, mutta niiden anabolinen aktiivisuus oli samanlainen tai suurempi kuin TP:n.

S-4 on täysi androgeenireseptoriagonisti lihaskudoksessa ja osittainen agonisti eturauhasessa.Siten S-4 stimuloi tehokkaasti lihaskasvua, mutta ei pysty ylläpitämään eturauhasen kokoa.Testosteroni stimuloi lihasten ja eturauhasen kasvua samassa määrin.S-4 aiheuttaa merkittävää luteinisoivan hormonin (LH) tai follikkelia stimuloivan hormonin suppressiota.

S-4 (andariini) Edut

Vaikka monia tutkivia tutkimuksia on tehty, lisää tutkimusta on meneillään ja kehitysvaiheessa.SARMS:n kehittäminen kliiniseen ja terapeuttiseen käyttöön androgeenivaihtoehtona on lupaavaa prekliinisen tiedon perusteella.

Toisin kuin anaboliset steroidit, jotka sitoutuvat androgeenireseptoreihin monissa kudoksissa kaikkialla kehossa, yksittäiset SARM:t sitoutuvat selektiivisesti androgeenireseptoreihin tietyissä kudoksissa, mutta eivät toisissa.Siitä huolimatta niillä on edelleen androgeenisiä ja anabolisia vaikutuksia.

SARMS eivät ole anabolisia steroideja;pikemminkin ne ovat synteettisiä ligandeja, jotka sitoutuvat androgeenireseptoreihin.Molekyylirakenteestaan ​​riippuen ne toimivat agonisteina, osittaisina agonisteina ja antagonisteina.Näin ollen SARMS moduloi tai välittää selektiivisellä tavalla koregulaattoreita ja transkriptiotekijöitä tai signalointikaskadiproteiineja edistääkseen anabolista aktiivisuutta.

Tutkimukset ovat osoittaneet, että S-4 on täydellinen androgeenireseptorin agonisti lihaskudoksessa ja osittainen agonisti eturauhasessa, joten se on ihanteellinen ehdokas vaihtoehto steroidisille androgeenireseptorin agonisteille (eli testosteronille ja DHT:lle) liittyvien haittavaikutusten vuoksi. maksaan, sydämeen ja hedelmällisyyteen.

On huomattava, että vaikka SARMS, kuten S4, lisää androgeeniaktiivisuutta, se ei ole kannattava ehdokas hormonikorvaushoitoon, koska se ei aromatisoidu estrogeeniksi.